Tipi di Progestin in pillole anticoncezionali di combinazione

Tutte le pillole anticoncezionali combinate contengono estrogeni (tipicamente etinilestradiolo) e uno degli otto tipi di progestinico. Il termine progestinico è usato per qualsiasi sostanza naturale o artificiale che abbia proprietà simili al progesterone naturale. I progestinici sono categorizzati per generazione, il che indica solo quando sono stati introdotti sul mercato e non una differenza nella loro struttura chimica o nel modo in cui agiscono.

Per capire meglio come può essere classificato un progestinico, è utile chiarire i tipi di effetti che un progestinico può avere sul corpo femminile:

• Gli effetti progestinali aiutano a prevenire l'ovulazione e a ridurre il sanguinamento mestruale.
• Effetti androgeni sono considerati effetti collaterali indesiderati come l'acne e la crescita dei peli del corpo.
• Gli effetti estrogenici dipendono principalmente dalla quantità di etinilestradiolo nelle pillole. Questi effetti aiutano a contrastare gli effetti androgenici.

1

Norethindrone

Norethindrone è un progestinico di prima generazione disponibile in formulazioni monofasiche, bifasiche e trifasiche. Ha una bassa attività progestinica e una leggera attività estrogenica.Tende ad essere meno androgeno rispetto ai progestinici di seconda generazione (levonorgestrel e norgestrel), ma più androgeno rispetto ai progestinici più recenti, come il desogestrel. A basse dosi (qualsiasi pillola contenente meno di 50 mcg di etinilestradiolo), questo progestinico migliora i profili lipidici aumentando l'HDL e abbassando il colesterolo LDL.

2

Noretindrone acetato

Noretindrone acetato è un progestinico di bassa attività progestinica e lievi effetti estrogenici. È un progestinico di prima generazione. Tende ad essere meno androgeno rispetto ai progestinici di seconda generazione, ma più androgeno rispetto ai progestinici più recenti, come il desogestrel. Il marchio Estrostep è stato progettato per imitare più da vicino il ciclo mestruale naturale di una donna fornendo livelli crescenti di estrogeni con una dose costante di progestinici. È l'unico marchio trifasico con questo progestinico. Questo marchio può essere utile per le donne che hanno effetti collaterali minori correlati agli estrogeni come nausea, emicrania o ritenzione di liquidi con altre combinazioni di pillole.

3

Diacetato di etinodiolo

Il diacetato di etinodiolo è un progestinico di prima generazione di attività di media attività. Ha effetti estrogenici minori e poca attività androgena. Il diacetato di etinodiolo è un derivato del noretindrone, quindi è facilmente convertibile in noretindrone all'interno del corpo. Le pillole anticoncezionali contenenti diacetato di etinodiolo tendono ad essere associate ad un aumento del sanguinamento e dello spotting a inizio o metà ciclo rispetto ad altre pillole combinate. Tuttavia, dosaggi più alti di estrogeni possono contrastare la probabilità di sanguinamento di sfondamento, quindi le marche di pillola che contengono livelli più elevati di estrogeni possono alleviare questo effetto collaterale.

4

Levonorgestrel

Il levonorgestrel è un progestinico di seconda generazione ed è il progestinico contraccettivo più ampiamente prescritto in tutto il mondo. Ha alti effetti progestinali e androgeni. Il levonorgestrel influisce negativamente sulle lipoproteine ​​sieriche. Sono disponibili diversi marchi di estrogeni a basso dosaggio contenenti questo progestinico. Il controllo delle nascite Levonorgestrel è stato anche approvato dalla FDA per la contraccezione d'emergenza (come Plan B One-Step e Next Choice). La FDA ha dichiarato che tutte le pillole combinate con questo progestinico sono sicure ed efficaci per la contraccezione di emergenza con il metodo Yuzpe. La FDA ha anche approvato tre marchi di pillola a ciclo esteso che utilizzano questo progestin-Seasonale, Seasonique e Lybrel.

5

norgestrel

Norgestrel (un progestinico di seconda generazione) è una miscela di un isomero-disidratante inattivo e inattivo (inattivo) e levonorgestrel (biologicamente attivo). Norgestrel ha un alto potere progestinico e forti effetti antiestrogeni mentre è anche ad alto contenuto di attività androgena.

6

desogestrel

Desogestrel è un progestinico di terza generazione con elevata selettività progestinica, riducendo al minimo gli effetti androgenici e l'attività estrogenica. Mostra un minor impatto negativo sul metabolismo, sull'aumento di peso, sull'acne e su altri effetti collaterali tipici dei progestinici più anziani. Mostra effetti positivi sulle lipoproteine ​​come visto da un leggero aumento del colesterolo HDL. Gli studi clinici mostrano un rischio probabilmente più elevato di trombosi venosa non fatale con le pillole di desogestrel rispetto a quelle con levonorgestrel. Mircette (una pillola a basso dosaggio di estrogeni / desogestrel) fornisce un intervallo placebo più breve, che può essere utile per le donne che hanno emicrania, dismenorrea o altri problemi negativi durante quella settimana. È disponibile anche un basso estrogeno / pillola trifasica di desogestrel variabile, Cyclessa.

7

norgestimato

Norgestimato, un progestinico di terza generazione, ha un'elevata attività progestinica pur mostrando lievi effetti estrogenici e tende ad essere meno androgenico. Ha anche un effetto minimo sulle lipoproteine ​​sieriche e sul metabolismo dei carboidrati. I bassi effetti androgenici del norgestimato hanno portato a un trattamento efficace dell'acne. Infatti, le pillole anticoncezionali che contengono norgestimate sono le uniche approvate dalla FDA per aiutare a ridurre l'acne. Ortho Tri-Cyclen Lo è un marchio che fornisce una dose di estrogeni nidificata e di medio livello. Quindi questa pillola può essere utile per ridurre gli effetti collaterali come nausea e vomito, mentre non causa un aumento dell'incidenza di spotting (tipicamente associato a pillole a basso contenuto di estrogeni).

8

drospirenone

Il drospirenone è l'unico progestinico derivato dal 17a-spirolattone. Aiuta a sopprimere la secrezione degli ormoni che regolano l'acqua e gli elettroliti del corpo. Ha anche bassa attività androgena. Drospirenone ed estrogeno sembrano attenuare i sintomi associati a lieve PMS (aumento dell'appetito, umore negativo e ritenzione idrica). Il drospirenone può causare livelli di potassio più elevati, quindi le donne con malattie renali, epatiche o surrenali non devono usarlo. I marchi YAZ e Beyaz hanno 24 giorni di pillole attive e quattro giorni di pillole placebo. Questa combinazione può causare un minor numero di fluttuazioni ormonali rispetto ai tipici pacchetti pillola. YAZ è stato anche approvato dalla FDA per aiutare a trattare il disturbo disforico premestruale e per curare l'acne moderata nelle donne di età compresa tra 14 anni e oltre.