Farmaci approvati per il trattamento del diabete di tipo 2

Il trattamento del diabete di tipo 2 è stato trasformato negli ultimi dieci anni con l'introduzione di nuovi farmaci, classi di farmaci e approcci terapeutici. Questi progressi offrono ai diabetici una più ampia gamma di terapie combinate in grado di fornire un controllo glicemico più stretto a lungo termine.

I farmaci approvati sono suddivisi per classe di farmaci, ognuno dei quali offre diversi meccanismi di azione.

Inibitori DPP-4

Gli inibitori della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) agiscono bloccando l'enzima DPP-4 che distrugge l'incretina ormonale. Gli Incretine aiutano l'organismo a produrre più insulina quando necessario e a ridurre la quantità di glucosio prodotta dal fegato quando non è necessario. Ci sono attualmente cinque inibitori DPP-4 approvati dalla Food and Drug Administration (FDA) negli Stati Uniti:

• Januvia (sitagliptin)
• Galvus (vildagliptin)
• Onglyza (saxagliptin)
• Tradjenta (linagliptin)
• Nesina (alogliptin)

Mimetici Incrinanti

Come per il loro nome, la mimetica incretin lavora mimando l'azione delle incretine per stimolare la produzione di insulina. Inoltre rallentano il tasso di digestione in modo che il glucosio penetri più lentamente nel sangue.

Ci sono cinque mimetici incretin attualmente approvati dalla FDA che vengono somministrati per iniezione e utilizzati in persone che non sono stati in grado di controllare la glicemia con farmaci orali:

• Byetta (exenatide)
• Victoza (liraglutide)
• Trulicità (dulaglutide)
• Tarsium (albiglutide)
• Lyxumia (lixisenatide)

Conosciuti anche come agonisti del recettore del GLP-1, i farmaci vengono utilizzati in combinazione con farmaci orali e sono disponibili in penne iniettore preriempite. Non sono insulina o devono essere utilizzati al posto di insulina.

Inibitori selettivi di sodio-glucosio Transporter-2

Gli inibitori selettivi del sodio-glucosio trasportatore-2 (SSGT-2) sono in grado di abbassare lo zucchero nel sangue inducendo i reni a rimuovere il glucosio dal corpo attraverso l'urina. Esistono tre opzioni di farmaci approvate dalla FDA:

• Invokana (canagliflozin)
• Farxiga (dapagliflozin)
• Jardiance (empagliflozin)

Amylin Analogs

Gli analoghi dell'amilina sono versioni artificiali dell'ormone amilina che vengono utilizzate dal pancreas per abbassare i livelli di zucchero nel sangue. Gli analoghi dell'amilina sono anche somministrati per iniezione e usati insieme all'insulina per un controllo più stretto della glicemia. Attualmente esiste un'opzione approvata dalla FDA:

• Symlin (pramlintide acetato)

sulfoniluree

sulfoniluree sono i più vecchi farmaci per via orale per diabetici e, fino al 1995, gli unici disponibili per la gestione del diabete di tipo 2. Le sulfoniluree agiscono stimolando il pancreas a rilasciare più insulina nel sangue.

Esistono diverse generazioni di sulfoniluree; il secondo e il terzo sono i più comunemente prescritti. Di quelli attualmente approvati dalla FDA:

• Prima generazione: orinasi (tolbutamide), tolinasi (tolazamide) e diabina (clorpropamide)
• Seconda generazione: Glucotrol (glipizide), Micronase (gliburide) e Diabeta (gliburide)
• Terza generazione: Amaryl (glimepiride)

biguanides

Le biguanidi riducono la quantità di glucosio prodotta dal fegato rendendo il corpo più sensibile all'insulina. Ci sono due formulazioni approvate dalla FDA dello stesso farmaco:

• Glucophage (metformina)
• Glucophage XR (metformina a rilascio prolungato)

Inibitori di alfa-glucosidasi

Gli inibitori dell'alfa-glucosidasi ritardano la conversione dei carboidrati in glucosio durante la digestione. Questo aiuta a regolare i livelli di glucosio nel sangue e ad evitare che gli zuccheri raggiungano un picco troppo alto. Ci sono due opzioni attualmente approvate dalla FDA:

• Precoce (acarbose)
• Glyset (miglitol)

I tiazolidinedioni

I tiazolidinedioni sensibilizzano le cellule muscolari e adipose ad accettare l'insulina più facilmente. Entrambi pongono alcuni rischi per la salute che richiedono una consulenza specialistica prima di iniziare il trattamento. La FDA ha approvato due farmaci thiazolidinedione negli Stati Uniti:

• Avandia (rosiglitazone)
• Actos (pioglitazone)

Nel maggio 2007, la FDA ha emesso un avviso di sicurezza riguardante il rischio di infarto e altri eventi cardiovascolari durante l'assunzione di Avandia. Preoccupazioni simili hanno portato al divieto di Avandia e Actos in Francia e Germania.

meglitinidi

I meglitinidi possono aiutare a stimolare la produzione di insulina se c'è glucosio nel sangue. Se il livello di zucchero nel sangue è basso, il farmaco è molto meno efficace. Le opzioni approvate dalla FDA includono:

• Prandin (repaglinide)
• Starlix (nateglinide)