Diverse generazioni di cefalosporine

Le cefalosporine sono una delle classi di farmaci più ampiamente prescritte nel mondo. È probabile che tu abbia incontrato questi antibiotici anche se non hai familiarità con il nome. Ad esempio, tra le altre cose, Keflex (cefalexin) è usato per trattare le infezioni della pelle. Inoltre, Rocephin (ceftriaxone) è usato per trattare la polmonite.

Ci sono cinque generazioni di cefalosporine.

Quali sono le cefalosporine?

Le cefalosporine furono scoperte per la prima volta in acque di fogna al largo della costa della Sardegna nel 1945. Nel 1964 fu prescritta la prima cefalosporina.

Le cefalosporine sono strutturalmente simili ad altri antibiotici. Come le penicilline, le cefalosporine hanno un anello beta-lattamico attaccato ad un anello di diyrodotiazolo. Appesi a questo anello di difterometazolo sono varie catene laterali, la cui composizione rende diverse cefalosporine con diversa farmacologia e attività antimicrobica.

Le cefalosporine hanno tre diversi meccanismi d'azione:

• Associazione a specifiche proteine ​​leganti la penicillina.
• Inibizione della sintesi della parete cellulare.
• Attivazione di enzimi autolitici (autodistruttivi) nella parete cellulare batterica

Le cefalosporine sono divise in cinque generazioni. Tuttavia, diverse cefalosporine della stessa generazione a volte sono chimicamente non correlate e hanno spettri diversi di attività (si pensi ai cefalicini).

Una generalizzazione insegnata a molti operatori sanitari è che con le generazioni successive di cefalosporine, la copertura gram-positiva diminuisce mentre aumenta la copertura gram-negativa.

L'1-3 percento di tutte le persone è allergico alle cefalosporine. In realtà, tuttavia, questo numero è probabilmente più elevato perché le persone con allergie alla penicillina spesso non sono prescritte cefalosporine.

Cefalosporine di prima generazione

Le cefalosporine di prima generazione si presentano in forma orale ed endovenosa. Sono attivi contro gli streptococchi viridiani, gli streptococchi emolitici di gruppo A, i batteri Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella e Proteus. Come tutte le altre cefalosporine, le cefalosporine di prima generazione non funzionano sugli enterococchi.

Esempi di cefalosporine di prima generazione includono quanto segue:

• Cephalexin (Keflex)
• cefradina
• Cefadroxil
• Cefazolina (endovenosa e intramuscolare)

In generale, le cefalosporine di prima generazione possono essere utilizzate per combattere la pelle e altre infezioni dei tessuti molli, infezioni del tratto respiratorio e infezioni del tratto urinario. Le cefalosporine di prima generazione per via endovenosa possono essere utilizzate come profilassi dopo procedure chirurgiche pulite. Di particolare nota, la prevalenza di MRSA ha diminuito l'efficacia delle cefalosporine di prima generazione come mezzo di profilassi e trattamento.

Cefalosporine di seconda generazione

In generale, le cefalosporine di seconda generazione sono più attive contro gli organismi gram-negativi, rendendole più utili in molte situazioni cliniche.

Ad esempio, cefalosporine di seconda generazione sono attive contro i ceppi di Proteus e Klebsiella. Le cefalosporine di seconda generazione combattono anche l'influenza H., una causa di polmonite, sepsi e meningite. Tuttavia, le cefalosporine di prima generazione sono generalmente ancora migliori nel trattamento delle infezioni da gram-positivi.

Esempi di cefalosporine di seconda generazione includono quanto segue:

• Cefoxitina (cepamicina)
• Cefotetan (cefamicina)
• Cefuroxime (orale ed endovenoso)
• Cefprozil

Le cefalosporine di seconda generazione trattano quanto segue:

• Sinusite
• Otite media (infezione all'orecchio)
• Infezioni anaerobiche miste tra cui peritonite e diverticolite
• Profilassi dopo chirurgia colorettale

Le cefalosporine di seconda generazione non hanno attività contro Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporine di terza generazione

Uno dei principali vantaggi degli antibiotici di terza e quarta generazione è la copertura significativamente più estesa contro i batteri gram-negativi. Inoltre, cefalazina di cefalazoina di terza generazione è attiva contro Pseudomonas aeruginosa, un batterio che può causare infezioni della pelle in persone con un normale sistema immunitario (pensare dopo l'esposizione a una vasca o una vasca sotto-clorurata), nonché una polmonite, infezioni del sangue e così via. avanti in quelli con sistema immunitario indebolito (pensa pazienti post-chirurgici e ospedalizzati).

Esistono diverse cefalosporine di terza generazione. Discuterli tutti sarebbe al di fuori dello scopo di questo articolo. Concentriamoci invece su ceftriaxone (Rocephin) che ha numerosi usi tra cui:

• Infezioni del tratto respiratorio inferiore
• Infezioni della pelle e dei tessuti molli
• Gonorrea non complicata
• Infezioni del tratto urinario
• Otite media
• Malattia infiammatoria pelvica
• Profilassi chirurgica
• Setticemia di batteri (infezione del sangue)
• Meningite
• Infezioni ossee
• Infezioni articolari
• Infezioni intra-addominali

Cefalosporina di quarta generazione

Cefepime è l'unica cefalosporina di quarta generazione (approvata dalla FDA) disponibile. Come la ceftazidima cefalosporina di terza generazione, cefepime è attivo contro Pseudomonas aeruginosa. Inoltre, cefepime è più attivo contro i batteri enterobacter e citrobacter. Infine, cefepime ha una copertura gram-positiva paragonabile a ceftriaxone.

Ecco alcuni usi clinici per cefepime:

• Polmonite da moderata a grave
• Grave infezione del tratto urinario
• Infezioni della pelle e dei tessuti molli
• Infezioni complicate intra-addominali

Cefalosporina di quinta generazione

Nel 2010, la FDA ha approvato Ceftaroline (Teflaro), l'unica cefalosporina di quinta o generazione avanzata. Come cefepime, la ceftarolina è un potente antibiotico che dovrebbe essere riservato a gravi infezioni. In particolare, è attivo contro infezioni multiresistenti come l'MRSA (resistente alla meticillina S. aureus) e VRSA (resistente alla vancomicina S. aureus). Questo farmaco è anche iniettabile e prescritto per combattere la polmonite acquisita in comunità e gravi infezioni della pelle e dei tessuti molli. Fortunatamente, la ceftarolina è sicura e ha poca capacità di indurre resistenza.

Come ora puoi apprezzare, le cefalosporine sono una classe molto diversificata di antibiotici con ampia copertura. Tuttavia, come con la maggior parte degli antibiotici, la resistenza agli antibiotici è una preoccupazione per molti clinici, epidemiologi, funzionari della sanità pubblica, pazienti e così via.

La resistenza batterica è parzialmente dovuta alla overprescription dei medici; tuttavia, noi, come pazienti, possiamo anche aiutare a combattere lo sviluppo della resistenza. Ad esempio, non dovresti sempre aspettarti o chiedere al tuo medico di prescrizione di somministrare antibiotici per trattare un'infezione che potrebbe essere di natura virale. (Gli antibiotici sono inefficaci contro i virus.) Inoltre, quando si prescrivono antibiotici, è imperativo che finisca l'intero corso anche se si "sente meglio".

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• Guglielmo B. agenti chemioterapici e antibiotici anti-infettivi. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Diagnosi e trattamento medici attuali 2015. New York, NY: McGraw-Hill
• L'articolo intitolato "Diagnosi e gestione delle reazioni di ipersensibilità immediata alle cefalosporine" di MH Kim e JM Lee di Asma, Allergy & Immunology Research pubblicato nel 2014.
• Una presentazione intitolata "Uso e importanza delle cefalosporine nella medicina umana" di JH Powers presso la FDA.